Нередко из-за возникшей боли нарушается ритм жизни, сковываются движения. Фармацевтами разработаны различные медикаменты для снятия болевых ощущений. Довольно эффективным в данном случае является Нимесулид. Он является нестероидным противовоспалительным препаратом из класса сульфонамидов. Активной составляющей в данном медикаменте является Нимесулид.

В составе лекарства содержится единственный ингредиент (активный) – Нимесулид из группы НВПС, класса сульфонамидов, обладающий противовоспалительным воздействием на организм, и снимающий боль и жар. Само средство в виде таблеток абсорбируется в пищеварительную систему и становится максимально эффективным в кровотоке спустя 2-3 ч. Другими словами, пациент через некоторое время почувствует облегчение, и болевые ощущения отступят. Принимать медикамент можно лишь с разрешения доктора, поскольку он довольно сильный и обладает побочными реакциями.

Препарат распределяется следующим образом:

1. С белками в плазме – 95 %.
2. С эритроцитами – 2 %.

Помимо этого лекарство способно проникать в гениталии женщин (40 % скопления), всасывается кислой средой, синовиальной жидкостью. Само средство выполняет обменные процессы в печени. Фармакокинетическое действие не зависит от возрастной категории пациента. В случае назначения Нимесулида в виде геля следует знать, что действующая составляющая концентрируется в кровеносной системе в незначительном количестве.

Прием Нимесулида назначается для лечения:

• подагры (любой степени, чтобы убрать боль и воспаление);
• артрозов разной этиологии;
• лихорадочного состояния неизвестной этиологии;
• иных нестерпимых болей.

Нимесулид назначается в различных ситуациях, хотя его основная цель – устранение болей, жара и воспалительных процессов. Даже когда болевые ощущения не зависят от повреждения в суставной ткани, лекарство разрешено принимать. Однако прежде следует проконсультироваться с доктором, поскольку из-за неправильного использования возможно развитие осложнений.

В каких формах выпускается

Назначаемая лекарственная форма Нимесулида обусловлена видом болезни и её стадией. В настоящее время в аптечных пунктах медикамент продается в таких формах:

• таблетках (самая распространённая форма);
• гранулированном порошке для растворения в воде;
• специальной жидкости (суспензии). Обычно назначается в детском возрасте;
• мазей/гелей.

Такая лекарственная форма назначается пациентам для снятия болей и уменьшения отечности, сковывающих передвижения утром. 1% препарата абсорбируется сквозь кожу и осуществляет своё влияние. У такой формы медикамента имеются некоторые плюсы в сравнении с иными:

1. Действие осуществляется именно в пораженном участке (наблюдается практически мгновенный результат).
2. Довольно безвреден (у мази в меньшем объеме побочные реакции, в сравнении с таблетками).
3. Мазью очень легко пользоваться.

Метод использования Нимесулида в форме мази очень простой: тонкий слой средства (приблизительно 3 см) наносится на пораженную область и растирается с помощью круговых движений. Категорически запрещается пользоваться бинтами либо тряпками, чтобы втирать мазь/гель. Продолжительность лечения определяется доктором, обычно она составляет 28 дней.

При постоянном применении мази с нарушением кратности и дозы может появиться головная боль, высыпания и гиперемия, кожа в обработанном участке начнет шелушиться.

Средством в виде геля запрещено пользоваться в зоне, где имеются раны либо гнойные кожные болезни. Препаратом разрешается пользоваться лишь после консультации с доктором, поскольку активная составляющая способна спровоцировать развитие побочных реакций. Это лекарство является действенным при лечении шеи, однако оно противопоказано в лактационный период, при наличии бронхиальной астмы и различных аллергий.

Гель Нимесулид-тева быстро поглощается кожей, затем попадает в синовиальную жидкость, где начинает действовать противовоспалительным и болеутоляющим способом. Средство неплохо накапливается подкожными тканями. Следует заметить, что гель либо мазь являются более действенными в сравнении с иными формами, поскольку активная составляющая накапливается синовиальной жидкостью в большем количестве, чем плазмой кровотока.

Есть некоторые причины, из-за которых Нимесулид в виде геля противопоказан:

• наличие чувствительности к активному компоненту лекарства;
• различные кожные инфекции;
• наличие ран в области нанесения средства;
• в детском возрасте младше 12 лет;
• во время беременности и в лактационный период;
• при наличии почечных заболеваний;
• пожилым пациентам.

Этот препарат является прозрачным, либо полупрозрачным гелем с желтоватым оттенком.

Правила использования Нимесулида

В аннотации к препарату описаны определенные нормы предосторожности при лечении. Людям с желудочными болезнями следует очень осторожно принимать это лекарство, поскольку активная составляющая способно привести к обострению уже имеющегося недуга.

При лечении этим медикаментом больше 14 дней рекомендуется обследовать почки, поскольку он способен влиять на функции почечной трансаминазы. При нарушении почечных функций может наблюдаться возникновение тошноты, рвоты, болей в животе, изменение цвета мочи. В подобной ситуации следует немедленно отказаться от приема Нимесулида в виде таблеток или гранул и проконсультироваться с доктором. Следует отметить, что выведение лекарства осуществляется через почки, при расстройстве в работе почечной системе доза средства должна быть снижена. В обязательном порядке нужно уведомить доктора об имеющихся болезнях, поскольку Нимесулид – довольно сильный препарат.

Людям с нарушениями в работе сердца и сосудов нужно добросовестно принимать это лекарство, так как оно может ухудшить самочувствие больного. В этом случае следует отказаться от приема таблеток и проконсультироваться со специалистом. При использовании Нимесулида следует прекратить приём болеутоляющих и иных медикаментов, относящихся к группе НПВС.

Относительно отрицательного воздействия на пищеварительную систему, возникновение проблем может наблюдаться:

1. При наличии у человека заболеваний в ЖКТ.
2. При превышении дозировки лекарства.

При наличии у пациента сахарного диабета так же следует внимательно пользоваться медикаментом из-за содержащихся в составе вредных для диабетиков субстанций.

Существуют определенные требования по использованию Нимесулида. Так как влияние препарата на вождение транспортом еще не изучено, следует осторожно водить машину в течение всей курсовой терапии.

При использовании геля следует знать, что нанесение на область глаз и поврежденную кожу категорически запрещено. При использовании средства в поврежденной области может наблюдаться появление жжения, которое проходит через несколько суток. После нанесения геля нельзя трогать чувствительную кожу и дотрагиваться до глаз. Если гель попал в глаза, вымойте их водой в большом объеме.

Правила применения таблеток

• сильная послеоперационная боль;
• зубная и головная боль;
• женские боли;
• боли в гортани, спровоцированные недугами дыхательной системы;
• различные болевые ощущения.

Медикамент могут назначить, как перорально, так и наружно. Доктор сам определит, какая форма препарата необходима больному при его заболевании.

Одна таблетка Нимесулида канон включает в состав: саму активную составляющую – нимесулид (100 мг), иные дополнительные компоненты – глюкозу, крахмал кукурузы, тальк и прочие субстанции. Таблетки выпускаются небольшого размера с желтым оттенком и выпуклой поверхностью.

Данный медикамент назначается при чётко выраженных хронических острых болях. Следует заметить, что такие лекарства назначают лишь для лечения, как средство 2 очереди. Нимесулид в виде таблеток можно принимать лишь с разрешения доктора, поскольку он способен воздействовать и на иные системы организма. Только после правильного обследования пациента определяется продолжительность использования и доза препарата. В этом случае важно подойти индивидуально к каждому больному.

Таблетки Нимесулида обычно принимаются 2 раза в день, запивая большим объемом воды. Детям, не достигшим 12-летнего возраста, лекарство не назначается, когда же ребёнку более 12 лет, дозировка прописывается как взрослому.

Побочные реакции при приеме Нимесулида в таблетках

Принимая таблетки, следует учитывать, что они обладают побочными действиями. К ним относится:

• анемия, в редких случаях тромбоцитопения – в отношении кровотока;
• повышение чувствительности – в отношении иммунитета;
• гиперкалиемия – в отношении метаболизма;
• бессонница, тревожное состояние – в отношении психического состояния;
• головокружение – в отношении вестибулярного аппарата;
• частое мочевыделение, отечность – в отношении мочеполовых органов;
• нарушение дыхательной функции – в отношении органов дыхания.

Помимо этого в процессе лечения Нимесулидом необходимо вести контроль над функциями почечной и пищеварительной системы. Осторожно следует пользоваться пациентам пожилого и детского возраста. В обязательном порядке следует проконсультироваться с доктором для исключения передозировки либо осложнений во внутренних системах.

Прием таблеток может осуществляться лишь с разрешения доктора после определения правильной дозы и продолжительности использования. При приеме в большом количестве лекарства и появлении признаков передозировки необходимо спровоцировать рвотный рефлекс, затем выпить активированный уголь.

Помимо этого следует ознакомиться с взаимодействием Нимесулида и иных таблеток, суспензий. При употреблении медикаментов, содержащих дигоксин, фенитоин и прочих лекарств, относящихся к группе НПВП, в организме конкурирует белковая связь.

Под действием Нимесулида снижается свертываемость кровотока, поэтому одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать кровотечение. Так что такое сочетание противопоказано.

Кроме того Нимесулид в таблетках способен вымывать натрий и калий. По этой причине следует уведомить доктора о тех лекарствах, которые принимаются, чтобы не спровоцировать развитие осложнений.

Превышение дозы таблеток

При возникновении передозировки у больного наблюдается появление:

• постоянной сонливости;
• тошноты и рвоты;
• апатичного состояния;
• повышения АД.

В подобной ситуации назначается поддерживающая терапия. В случае возникновения передозировки при самостоятельном лечении, человека госпитализируют, чтобы промыть желудок.

Препарат в виде порошка обладает некоторым преимуществом – он быстро абсорбируется организмом, что позволяет быстрее вылечить заболевание. Изначально порошок разбавляется водой в количестве 100 мл (любой температуры) и сразу выпивается. Суточная норма такого лекарства – 200 мг. Для лечения детей младше 12-летнего возраста медикамент не используется.

В аннотации к гранулам описаны следующие побочные эффекты:

• тахикардия, возможно развитие кровотечения;
• в редких случаях появляются высыпания, зуд, гиперемия;
• возможно снижение зрительной функции;
• почечные и печеночные недуги.

Согласно статистике, появление побочных действий наблюдается редко, лишь при неправильном использовании лекарства (превышении дозы, продолжительном приеме и прочее).

Нимесулид в виде порошка обладает некоторыми ограничения к применению. К ним относятся:

• беременность и лактационный период;
• гиперчувствительность у пожилых людей;
• диабетики должны проконсультироваться с доктором, прежде чем приступить к приему лекарства, поскольку оно содержит в составе сахар;
• при почечных и печеночных недугах следует с осторожностью пользоваться медикаментом, поскольку он способен воздействовать на имеющуюся болезнь, либо привести к развитию новой.

Лекарство легко абсорбируется желудком, оно накапливается в плазме и начинает действовать уже спустя 2-3 ч.

Такой препарат выпускается в виде светло-желтых гранул со специфическим ароматом, водный раствор обладает тем же запахом и беловатым цветом. При возникновении вопроса, чем лечиться - таблетками либо порошком, доктор отдает предпочтение гранулам, поскольку результат от их влияния наблюдается скорее.

Препараты с аналогичным действием

Если по каким-либо причинам принимать Нимесулид невозможно, врач назначает прием одного из аналогов:

Прежде чем приступить к использованию препарата с аналогичным действием, следует обязательно получить консультацию врача, поскольку любое лекарство обладает побочными действиями, которые могут навредить больному.

Чему отдать предпочтение: мази либо таблеткам?

Из-за боли нередко нарушается ритм жизни. Чтобы с этим справиться, нужно понять механизм её воздействия, и только после этого приступать к приему болеутоляющих медикаментов. Самой болью поражается мягкая ткань, чтобы ее снять, следует принять НПВП средство.

Подобные лекарства производят в виде мазей, таблеток, порошков.

1. Мазь назначается при суставной и позвоночной боли. Средство наносится именно на пораженную область для устранения отечности и воспалительного процесса.
2. Лекарства в виде таблеток и порошков назначаются при боли в голове, зубах, горле и т. д.

Определиться, какой вид медикамента лучше, трудно, поскольку активная составляющая одна. При суставных недугах доктор обычно назначает мазь для внешнего использования, а также гранулы для перорального применения. Мазь необходима для использования именно в поврежденной области, чтобы не нанести вреда пищеварительной, почечной и печеночной системе. Однако это касается лишь суставной и мышечной боли.

Различные лекарственные формы разработаны для удобного, эффективного и безопасного применения медикамента. В обязательном порядке следует посоветоваться с доктором, прежде чем приступить к приему лекарства.

Стоимость лекарства

Стоимость на Нимесулид отличается, это обусловлено изготовителем и самим аптечным пунктом.

1. Препарат в форме таблеток стоит приблизительно 80-135 руб.
2. Средство в форме мази стоит 470-535 руб.

Описание

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества : нимесулида – 100 мг; вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат дигидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТХ: М01АХ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и в незначительной степени циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). В связи с чем, избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
Фармакокинетика
Адсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 2–3 ч. Связь с белками плазмы составляет 97,5%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3–4 мг/л. Объем распространения – 0,19–0,35 л/кг. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) – обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения 4-гидроксинимесулида составляет 3,2–6 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (50%) и с желчью (29%). У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

– лечение острой боли;
– первичная дисменорея.
Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей
оценке риска для каждого пациента.

Противопоказания

– гиперчувствительность в анамнезе к нимесулиду или к вспомагательным веществам препарата;
– наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница при назначении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС);
– гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
– язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
– внутричерепные кровоизлияния или иные острые кровотечения и заболевания, сопровождающиеся кровотечениями;
– нарушения системы свертывания крови;
– «аспириновая» астма;
– нарушения функции печени;
– одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;
– алкоголизм, лекарственная зависимость;
– выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин);
– тяжелая сердечная недостаточность;
– повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
– беременность, период лактации;
– детский возраст (до 12 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым по 100 мг (1 таблетка), 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды. Детям старше 12 лет не требуется корректировка дозы, детям до 12 лет – противопоказан.
Не требуется снижение дозы для пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30–80 мл/мин не требуется корректировка дозы, а пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин нимесулид противопоказан.
Противопоказан прием нимесулида больным с печеночной недостаточностью.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Частота указана в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (<1/10 и ≥1/100), нечасто (<1/100 и ≥1/1000), редко (<1/1000 и ≥1/10000), очень редко (<1/10000).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, очень редко – анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия.
Со стороны психики: редко – тревога, нервозность, кошмары.
Со стороны нервной системы: нечасто – недомогание, астения, головокружение; очень редко – головная боль, сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе), гипотермия.
Со стороны глаз: редко – помутнение полей зрения; очень редко – нарушение зрения.
Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко – головокружение.
Со стороны сердца и сердечно-сосудистой системы: нечасто – гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, колебания артериального давления, приливы.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: нечасто – отдышка; очень редко – бронхоспазм, приступы астмы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота,
рвота, запор, метеоризм, гастрит; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12-перстной кишки или желудка; очень редко – абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня ферментов печени; очень редко – гепатит (в т.ч. фульминантный, включая летальные исходы), холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, раздражение, повышенное потоотделение; редко – эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальний нефрит.

Меры предосторожности

При использовании нимесулида следует избегать его сочетания с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы. Следует воздерживаться от приема других сопутствующих анальгетиков.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Печеночные эффекты. В редких случаях могут возникать серьезные печеночные реакции, связанные с применением препарата, в том числе в очень редких случаях с летальным исходом. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, потемнение мочи) или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется принимать нимесулид в дальнейшем. В случае если у пациентов, принимающих препарат, началась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, лечение должно быть прекращено незамедлительно!
При непродолжительном приеме Нимесулида поражение печени обычно является обратимым.
Желудочно-кишечные нарушения. Нимесулид следует использовать с осторожностью у больных с хроническими гастроинтестинальными заболеваниями, в том числе с язвенной болезнью, желудочно-кишечными кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона (в связи с риском обострения указанных заболеваний). Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).
Желудочно-кишечное кровотечение или язва, перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться на фоне применения препарата и могут быть бессимптомными (в т.ч. болевыми).
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз Нимесулида, у пациентов с язвой в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают Нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).
Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе и пожилые люди должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. При возникновении язвенных поражений или геморрагических осложнений следует прекратить лечение Нимесулидом.
Пожилые люди. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Следует обеспечить тщательный контроль побочных эффектов у данной группы пациентов.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Были описаны задержка жидкости и отеки в связи с применением НПВС. Тщательный контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда и инсульта). Имеется недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме Нимесулида.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство назначается после оценки соотношения риск/польза. Аналогично следует поступать перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, эпилепсия, сахарный диабет, курение).
Нимесулид может влиять на активность тромбоцитов, его следует использовать с осторожностью у больных с геморрагическим диатезом.
Нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Нарушение функции почек. Нимесулид следует принимать с осторожностью у больных с почечной или сердечной недостаточностью, т.к. он может привести к повреждению почек. В таких случаях лечение должно быть прекращено.
Кожные эффекты. Тяжелые кожные реакции (в том числе потенциально летальные): дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с приемом НПВС развиваются очень редко. Наиболее высока вероятность их развития на ранних стадиях терапии – в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение нимесулида должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или любом другом признаке непереносимости.

Применение в период беременности или кормления грудью

Как и другие НПВС, ингибирующие простагландинсинтетазу, нимесулид может привести к преждевременному закрытию боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, уменьшению количества околоплодных вод, повышению риска внутриутробного кровотечения, слабости родовой деятельности и развитию периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, принимающих нимесулид на поздних сроках беременности. Поскольку информация о потенциальном риске не известна, не рекомендуется назначать нимесулид в течение первых двух триместров беременности.
Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко при приеме женщиной, кормящей грудью. Прием нимесулида противопоказан в период лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводились исследования по влиянию препарата на способность управления автотранспортом или работу с машинами и механизмами. В случае если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

51803-78-2

Характеристика вещества Нимесулид

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Фармакодинамика

Ингибирует фермент ЦОГ , отвечающий за синтез ПГ , главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE 2 , как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН 2 , из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE 2 . Уменьшение концентрации ПГE 2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ , достигая С mах в плазме крови через 2-3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С 9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, С mах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. T max — 1,5-2,5 ч. С max нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. V d — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. C max нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Применение вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических ЛС , беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Гель для наружного применения

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС , полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ , инфекции, вызванной Helicobacter pylori ; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.

Гель для наружного применения

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия вещества Нимесулид

Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС : нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС : нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД , приливы, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства: нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Гель для наружного применения

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.

При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.

Взаимодействие

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС . Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ , антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9 . При одновременном приеме с нимесулидом ЛС , метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ , ингибиторы синтетаз ПГ , к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.

Гель для наружного применения

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС .

В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС , гипотензивными и противодиабетическими ЛС . Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

Передозировка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД , острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.

Гель для наружного применения

Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Пути введения

Внутрь, наружно.

Меры предосторожности вещества Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС , уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.

При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени (активность печеночных трансаминаз).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу.

Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.

Пожилые пациенты особенно предрасположены к неблагоприятным реакциям на НПВС , в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций ЖКТ , угрожающих жизни пациента, а также ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида у данной категории пациентов необходим регулярный клинический контроль их состояния.

Нимесулид (Нимесил) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) , которое обладает прекрасными эффектами, и входит в состав многих препаратов. На фармацевтическом рынке имеется нимесулид в различных лекарственных формах – порошки, таблетки, гели, свечи, сироп, мазь и т.д. Это позволяет применять препараты наружно, местно и внутрь, для подавления воспалительного процесса, устранения болевого синдрома и понижения температуры. Высокая степень безопасности, эффективность, а также широкая распространенность воспалительных заболеваний и вызванного ими болевого синдрома, обусловили широкое применение препаратов Нимесулида.

Нимесулид – описание

Химическое название нимесулида – N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид, откуда видно, что препарат принадлежит к группе сульфонамидов . Чтобы понимать действие нимесулида, необходимо знать патогенез воспалительной реакции. Так, в клетках любых органов и тканей существует каскад реакций, в ходе которых из мембран высвобождается арахидоновая кислота, и превращается в простагландины. Именно простагландины обеспечивают развитие воспалительной реакции за счет увеличения выхода жидкости в ткани (формирование отека), воздействия на болевые рецепторы (боль), повышения локальной и общей температуры и покраснения тканей, а также нарушения функциональной активности. Простагландины запускают каскад реакций, приводящих к развитию признаков воспаления (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) и, в дальнейшем, поддерживают данный патологический процесс.

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина . Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления. Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования "аспириновых" язв желудка. А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов. К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек. Кроме того, нимесулид малоаллергенен, поэтому его можно использовать людям, которые страдают повышенной чувствительностью к другим препаратам из группы НПВС.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Форма выпуска

Лекарственные средства с действующим компонентом нимесулид на сегодняшний день выпускаются в следующих формах:
1. Таблетки.
2. Таблетки растворимые – диспергируемые.
3. Порошок для приготовления суспензии.
4. Суспензия (сироп).
5. Гель (мазь).

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Наименование препаратов с нимесулидом

В связи с большим количеством различных препаратов, содержащих нимесулид, перечислим основные коммерческие наименования, доступные на российском и украинском фармацевтических рынках, а также их лекарственные формы:

• Нимесулид (таблетки);
• Нимесулид Максфарма (таблетки);
• Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
• Нимесил (порошок);
• Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
• Нимика (таблетки диспергируемые);
• Немулекс (порошок);
• Новолид (таблетки);
• Кокстрал (таблетки);
• Месулид (порошок, таблетки);
• Флолид (порошок и таблетки);
• Пролид (таблетки диспергируемые);
• Апонил (таблетки);
• Аулин (порошок и таблетки);
• Амеолин (таблетки);
• Актасулид (таблетки).

Несмотря на разные названия, все эти препараты содержат именно нимесулид. Кроме того, препараты выпускаются в различных лекарственных формах, поэтому можно подобрать оптимальный вариант. Все они, по сути, являются препаратами-синонимами, поскольку действующее вещество - одно и то же.

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

• Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
• Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном "Максфарм".
• Нимесулид Найз – препараты Найз.
• Гель Нимесулид – гель Найз.
• Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
• Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
• Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
• Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
• Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

Состав

Все лекарственные формы (порошок, сироп, суспензия, мазь, гель, свечи, таблетки) содержат в качестве действующего активного вещества химическое соединение нимесулид. А вспомогательные компоненты будут различаться, каждая лекарственная форма имеет специфический состав. Чтобы не перечислять все химические соединения, входящие в состав разных лекарственных форм нимесулида, остановимся только на тех, которые обладают высоким аллергическим потенциалом. Так, к аллергенам в составе нимесулида разных форм выпуска относят следующие вещества:

1. Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.
2. Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).
3. Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.
4. Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Действие и терапевтические эффекты

Нимесулид обладает тремя основными свойствами, характерными для всех НПВС – жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Кроме того, препарат уменьшает склеивание тромбоцитов между собой, снижая тромбообразование и разжижая кровь. Противовоспалительное действие нимесулида заключается не только в блокировании выработки простагландинов, но и в уменьшении выброса гистамина, за счет чего значительно снижается спазм бронхов. Подавление воспалительной реакции, кроме прямых механизмов, также опосредованно осуществляется за счет прекращения синтеза цитокинов – веществ, которые поддерживают воспалительную реакцию. Прекращение синтеза цитокинов достигается высвобождением фактора некроза опухолей (ФНО).

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия. То есть нимесулид оказывает такое действие, как если бы человек принимал в небольших дозах глюкокортикоиды (гормоны).

Показания к применению

Все лекарственные формы нимесулида применяются для снятия воспалительной реакции, обезболивания и снижения температуры. Нимесулид устраняет только симптомы заболеваний , сопровождающиеся болью, воспалением и подъемом температуры, но никак не влияет на течение самой патологии. То есть, нимесулид – классическое симптоматическое лекарство, которое прекрасно снимает жар, подавляет воспаление и обезболивает. Именно для устранения перечисленных симптомов нимесулид применяется при наличии следующих патологических состояний:

• ревматоидный артрит;
• артриты любого происхождения (псориатический и т.д.);
• болезнь Бехтерева;
• боли в суставах (артралгия);
• боли в мышцах (миалгия);
• боли вследствие получения травмы (ушибы , растяжения , разрывы связок и сухожилий и т.д.);
• болевой синдром после оперативного вмешательства;
• бурсит (воспаление суставной сумки);
• тендинит (воспаление сухожилий);
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• головные боли;
• зубная боль;
• ревматизм суставов, и внесуставной;
• суставной синдром при подагре в стадии обострения;
• боль в горле и других органах при острых заболеваниях дыхательной системы (например, ОРЗ, ОРВИ, ангина и т.д.);
• синдром острой боли любой локализации (боли в мышцах, связках, суставах, ушибы и др.);
• температура при острых инфекционно-воспалительных процессах, в том числе в органах дыхания (бронхиты , риниты, гаймориты , ангины и т.д.);
• ишиас;
• люмбаго.

Практически во всех случаях нимесулид может применяться наружно и внутрь. Наружное применение заключается в обработке больного места гелем. А внутрь средство принимают в форме таблеток, таблеток диспергируемых, порошка, сиропа и суспензии.

Инструкция по применению

Кратность приема препаратов нимесулида, длительность курса лечения, а также дозировки определяются выраженностью симптомов патологии, общим состоянием человека, сопутствующими заболеваниями, возрастом и формой выпуска лекарственного средства. Однако имеются общие закономерности: дети получают препарат в виде гранул или готового сиропа, а взрослые - в форме гранул или таблеток. Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста - лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления. Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности.

Таблетки Нимесулид

Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми (Найз), то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые – 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг (1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых) 2 раза в день. При неэффективности такой дозировки можно увеличить количество принимаемого препарата до максимально допустимых 400 мг (4 обычные таблетки и 8 диспергируемых) в сутки.

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл (соответствует 1 чайной ложке) чистой питьевой воды .

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Порошок Нимесулид

Порошок разводят в чистой питьевой воде , получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика (100 мг Нимесулида) растворяют в 80 – 100 мл воды (полстакана), и выпивают после приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

Суспензия или сироп Нимесулид

В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста. Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса. Это означает, что ребенку весом 10 кг необходимо принимать нимесулид в дозе 1,5*10 = 15 мг в сутки, что соответствует 1,5 мл сиропа или суспензии. Это количество разделяется на 2 – 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц. Максимальная допустимая сточная дозировка сиропа Нимесулид для детей соответствует 5 мг на 1 кг. Если вес ребенка превышает 40 кг, то расчет дозы не используют, а применяют по 100 мг 2 раза в день, как у взрослых.

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Гель Нимесулид

Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями. Средство не нужно втирать. Длительность применения без перерывов составляет 10 суток (по 3 – 4 раза в день).

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Особенности применения у детей

В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 – 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития гепатитов , о котором указывают производители. Однако в практике педиатров России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ . При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен . Если они не помогли, то можно давать ребенку нимесулид. То есть нельзя начинать сбивать температуру с применения нимесулида - нужно сначала попробовать простые и более безопасные средства с парацетамолом и ибупрофеном.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

Расчет дозы Нимесулида для ребенка

Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза – 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Например, при весе 20 кг необходимо принимать Нимесулид в дозе 20*1,5 = 30 мг. Это суточное количество, которое делится на 2 – 3 раза в день. Учитывая необходимость стандартную дозу уменьшить вполовину: 30 мг / 2 = 15 мг. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг. Делим это на три приема, и получаем 15 мг / 3 = 5 мг, на один раз. Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата. В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг. Исходя из соотношения, получаем, что 5 мг нимесулида содержится в 0,5 мл сиропа. Значит, разовая доза для ребенка составляет 0,5 мл сиропа. Ели эта доза не помогает, увеличьте ее на треть – до 0,75 мл. Если 0,75 мл будут эффективно сбивать температуру, то остановитесь на этой дозе, и примите ее в качестве стандартной для вашего ребенка. Если же 0,75 мл не помогает - увеличьте ее еще на 0,25 мл, и так до тех пор, пока не найдете дозу, минимальную эффективную для конкретного ребенка.

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно. Вообще аллергия на нимесулид развивается у 2 – 5% детей, но по большей части она вызвана различными ароматическими и вкусовыми добавками. Поэтому, чтобы этого избежать, можно применять препарат в диспергируемых таблетках.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин + димедрол , которые вводит "скорая" для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Аналоги

Аналогами препаратов с нимесулидом являются лекарства из группы НПВС, обладающие схожими терапевтическими эффектами, но содержащие другие активные компоненты. Наиболее распространенными аналогами нимесулида являются следующие препараты:

• Таблетки Аминоартрин;
• Таблетки Артра Хондроитин 750;
• Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
• Таблетки Хондроксид ;
• Таблетки Амтолметин гуацил;
• Таблетки Сустилак;
• Таблетки Нурофен ;
• Таблетки Ибупрофен;
• Таблетки Диклофенак;
• Таблетки Мелоксикам;
• Таблетки Сирдалуд ;
• Капсулы Артра хондроитин;
• Капсулы Артродарин;
• Капсулы Артрокер;
• Капсулы Диафлекс Ромфарм;
• Капсулы Диацереин-Мак;
• Капсулы Структум ;
• Капсулы Хондроитин-АКОС;
• Капсулы Хондроитин-Верте;
• Капсулы Хондроитин;
• Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондроитин сульфат , раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
• Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
• Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
• Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
• Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
• Раствор Випраксин, водится инъекционно;
• Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
• Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
• Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
• Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.

В перечень аналогов включены только селективные ингибиторы ЦОГ-2 - то есть препараты 2 поколения. Неселективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как индометацин , аспирин, парацетамол и др., в список не вошли. Наиболее полный список аналогов можно найти в фармакопее, в разделе "Нестероидные противовоспалительные препараты" (НПВС). Все НПВС будут аналогами нимесулида.

Противопоказания

Препараты Нимесулида нельзя применять при наличии у человека следующих состояний:

• бронхиальная астма в сочетании с полипами носа и непереносимостью аспирина;
• язвы или эрозии слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;

Нимесулид-МБФ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nimesulid-MBF

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (Nimesulide)

Производитель: ОАО «Марбиофарм» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Нимесулид-МБФ – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), жаропонижающего, обезболивающего и антиагрегантного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: круглой и неправильной формы гранулы от насыщенно- до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета, имеющие запах апельсина; возможно присутствие порошка от желтого до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета (по 2 г в термосвариваемом пакете из упаковочного комбинированного материала; в картонной пачке 5, 10, 20 или 30 пакетов и инструкция по применению Нимесулида-МБФ).

В 2 г препарата (содержимое 1 пакета) включены:

• активное вещество: нимесулид – 0,1 г (100% вещества);
• дополнительные компоненты: макрогола глицерилгидроксистеарат, сахароза (сахар), мальтодекстрин, лимонная кислота, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид-МБФ – НПВС, оказывающее противовоспалительный, жаропонижающий анальгезирующий и антиагрегантный эффект. В противоположность другим НПВС, избирательно угнетает циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), блокирует продукцию простагландина в очаге воспаления. Демонстрирует менее выраженное подавляющее воздействие на ЦОГ-1, реже приводит к появлению нежелательных эффектов, связанных с ингибированием выработки простагландина в здоровых тканях.

Фармакокинетика

После перорального применения Нимесулида-МБФ наблюдается высокая абсорбция активного вещества. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, но не влияет на ее степень. Период достижения максимальной концентрации (T Cmax) составляет 1,5–2,5 ч. Большая часть препарата (95%) связывается с белками плазмы, и только 2% – с эритроцитами, и по 1% – с липопротеинами и кислыми альфа1-гликопротеинами. Степень связывания не зависит от изменения дозы. Максимальная концентрация (C max) составляет 3,5–6,5 мг/л, объем распределения (V p) – 0,19–0,35 л/кг. Средство легко проникает в ткани половых органов женщин, в которых после однократного приема его содержание составляет примерно 40% от плазменного уровня. Хорошо скапливается в синовиальной жидкости (43%) и кислой среде очага воспаления (40%), легко проходит через гистогематические барьеры.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени при участии тканевых монооксигеназ. Основным метаболитом нимесулида является 4-гидроксинимесулид (25%), обладающий аналогичной фармакологической активностью, однако в результате уменьшения размера молекул способный быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид – водорастворимое соединение для экскреции которого не требуются глутатион и развитие реакций конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и другие).

Период полувыведения (Т 1/2) действующего вещества – 1,56–4,95 ч, а его основного метаболита – 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид экскретируется с желчью (35%) и почками (65%), и подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

• остеоартроз (остеоартрит), сопровождающийся болевым синдромом (симптоматическая терапия);
• острая боль, включая болевой синдром в скелетно-мышечной системе в т. ч. ушибы, вывихи суставов, растяжения связок; боль в пояснице и спине, бурситы, тендиниты; зубная боль;
• первичная альгодисменорея.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелые нарушения функции свертывания крови;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• тяжелая степень почечной недостаточности, при клиренсе креатинина (КК) < 30 мл/мин, диагностированная гиперкалиемия;
• указания в анамнезе на цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, протекающие с повышенной кровоточивостью;
• подозрения на острую хирургическую патологию;
• лихорадочный синдром на фоне простуды и острых респираторно-вирусных инфекций (ОРВИ);
• активная фаза язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки; эрозивно-язвенные дефекты желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе;
• хронические воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в период обострения;
• гепатотоксические реакции на использование нимесулида в анамнезе;
• комбинированная терапия с другими лекарственными средствами, обладающими потенциальной гепатотоксичностью (включая другие НПВС);
• полная или частичная комбинация рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или каких-либо других НПВС (включая сведения в анамнезе);
• ринит, крапивница, бронхоспазм или другие гиперергические (сильно выраженные) реакции в анамнезе, обусловленные использованием ацетилсалициловой кислоты или НПВС, в т. ч. нимесулида;
• период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, наследственная непереносимость лактозы;
• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефицит сахаразы-изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (необходимо принимать приготовленную из гранул Нимесулид-МБФ суспензию с осторожностью):

• ишемическая болезнь сердца (ИБС); компенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания;
• поражения периферических артерий;
• артериальная гипертензия;
• геморрагический диатез;
• функциональные поражения почек (при КК 30–60 мл/мин);
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• курение;
• инфекция, обусловленная Helicobacter pylori в анамнезе;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• тяжелые соматические заболевания;
• продолжительная предшествующая терапия НПВС;
• пожилой возраст;
• сочетанное использование со следующими лекарственными средствами (ввиду усугубления угрозы изъязвления или кровотечения): антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (преднизолон).

Нимесулид-МБФ, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленную из гранул Нимесулид-МБФ суспензию принимают перорально.

Препарат в количестве 2 г (содержимое 1 пакетика) следует развести в 100 мл воды комнатной температуры, для образования суспензии белого цвета с желто-серым оттенком. Полученный раствор не подлежит хранению.

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать суспензию, приготовленную из 2 г гранул (1 пакетика), 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза составляет 0,2 г нимесулида, что эквивалентно содержимому 2 пакетов. Максимальный курс лечения – 15 дней.

В целях снижения риска возникновения побочных явлений рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу Нимесулида-МБФ на протяжении максимально короткого периода.

Побочные действия

• дыхательная система: нечасто – одышка; крайне редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления (АД); редко – ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, лабильность АД, тахикардия;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактоидные реакции;
• кровь и лимфатическая система: редко – геморрагии, анемия, эозинофилия; крайне редко – пурпура тромбоцитопеническая, панцитопения, тромбоцитопения;
• нервная система: нечасто – головокружение; крайне редко – сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
• орган зрения: редко – нечеткость зрения; крайне редко – нарушение зрения (прием Нимесулида-МБФ следует немедленно прекратить и назначить офтальмологическое обследование);
• орган слуха и лабиринтные нарушения: крайне редко – вертиго;
• нарушения психики: редко – ночные кошмарные сновидения, чувство страха, нервозность;
• водно-электролитный обмен: редко – гиперкалиемия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь, зуд, повышенная потливость; редко – дерматит, эритема; крайне редко – отек лица, крапивница, полиморфная эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона;
• почки и мочевыводящие пути: редко – гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания; крайне редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• печень и желчевыводящие пути: часто – усиление активности печеночных ферментов; крайне редко – холестаз, желтуха, молниеносный (фульминантный) гепатит, в т. ч. с летальным исходом;
• ЖКТ: часто – тошнота, диарея, рвота; нечасто – метеоризм, запор, гастрит, язва и/или перфорация желудка, или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (в данном случае терапию следует срочно прекратить); крайне редко – стоматит, диспепсия, боль в животе, дегтеобразный стул;
• прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, недомогание; крайне редко – гипотермия.

Передозировка

К симптомам передозировки Нимесулида-МБФ могут относиться: сонливость, апатия, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия. Данные эффекты, как правило, являются обратимыми при осуществлении симптоматического и поддерживающего лечения. Возможно также повышение АД, развитие желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, анафилактоидных реакций.

Специфический антидот неизвестен. При появлении признаков интоксикации нимесулида назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Если передозировка произошла на протяжении последних 4 часов, следует индуцировать рвоту и/или использовать активированный уголь (для взрослого человека – 60–100 г), и/или осмотическое слабительное средство. Ввиду значительного связывания препарата с белками плазмы крови гемодиализ, гемоперфузия, форсированный диурез и защелачивание мочи являются неэффективными. Необходимо осуществлять мониторинг состояния функции почек и печени пациента.

Особые указания

Имеются отдельные сообщения о крайне редких эпизодах возникновения серьезных реакций со стороны печени, в т. ч., с летальным исходом, обусловленных использованием лекарственных средств, содержащих нимесулид. При возникновении симптомов, сходных с признаками поражения печени, таких как кожный зуд, анорексия, пожелтение кожи, боль в животе, тошнота, рвота, потемнение мочи, усиление активности печеночных трансаминаз, необходимо срочно прекратить лечение препаратом и проконсультироваться с врачом. Пациентам данной группы риска повторное применение Нимесулида-МБФ противопоказано.

При кратковременном приеме Нимесулида-МБФ наблюдаемые реакции со стороны печени в большинстве случаев имели обратимый характер.

В ходе терапии следует воздерживаться от использования других анальгетиков, в т. ч. НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Нимесулид-МБФ требуется применять с особой осторожностью при наличии в анамнезе желудочно-кишечных поражений (язвенный колит, болезнь Крона), ввиду повышения вероятности обострения этих заболеваний.

Угроза появления желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или 12-перстной кишки усугубляется у больных с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, а также у лиц пожилого возраста при увеличении дозы НПВС. Вследствие этого курс лечения следует начинать с минимально возможной дозы. Таким больным, а также пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту в низких дозах, или другие препараты, повышающие риск развития нарушений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно использовать гастропротекторы (блокаторы протонной помпы, мизопростол).

Пациентам с поражениями ЖКТ в анамнезе и пожилым больным необходимо сообщать врачу о любых вновь возникших симптомах в области пищеварительного тракта, и особенно о явлениях, которые могут указывать на возможное желудочно-кишечное кровотечение.

При возникновении первых признаков поражения слизистых оболочек, кожной сыпи или другой аллергической реакции терапию препаратом следует незамедлительно прекратить.

Поскольку Нимесулид-МБФ может привести к задержке жидкости, при наличии артериальной гипертензии с почечной и/или сердечной недостаточностью его рекомендуется принимать с особой осторожностью.

В случае появления признаков простуды или ОРВИ в ходе лечения препаратом его прием нужно прекратить.

Нимесулид способен воздействовать на функцию тромбоцитов, в результате этого необходимо с осторожностью применять препарат у больных с геморрагическим диатезом, однако следует помнить, что лекарственное средство не может заменить профилактического эффекта ацетилсалициловой кислоты при кардиологических заболеваниях.

Нимесулид-МБФ содержит сахарозу (0,15–0,18 хлебных единиц на 100 мг), это необходимо учитывать больным с сахарным диабетом и лицам, придерживающимся низкокалорийной диеты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Нимесулида-МБФ противопоказан.

Установлено, что использование нимесулида может отрицательно повлиять на женскую фертильность, поэтому женщинам, планирующим беременность, не следует проводить лечение препаратом.

В период терапии требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Нимесулид-МБФ можно применять только для лечения лиц в возрасте старше 12 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) лечение препаратом противопоказано.

Пациентам с нарушением почечной функции легкой/умеренной степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) корректировать дозу Нимесулида-МБФ не требуется.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности или любого активного заболевания печени лечение препаратом противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

При терапии пожилых пациентов лечащий врач может осуществить коррекцию суточной дозы, учитывая возможность взаимодействия нимесулида с другими получаемыми препаратами.

У лиц пожилого возраста возрастает риск нежелательных реакций на НПВС, включая появление угрожающих жизни желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, а также ухудшение деятельности печени, почек и сердца. При использовании Нимесулида-МБФ данной категорией пациентов требуется проводить клинический контроль.

Лекарственное взаимодействие

• антикоагулянты (варфарин): усиливается действие этих препаратов под влиянием НПВС; вследствие возрастания угрозы кровотечения; такая комбинация является нерекомендуемой и противопоказана при тяжелых нарушениях коагуляции; при необходимости сочетанного использования данных средств требуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови;
• ГКС: усугубляется риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения;
• СИОЗС, антитромбоцитарные средства: повышается опасность появления кровотечения в пищеварительном тракте;
• диуретики (фуросемид): снижается эффект этих препаратов; нимесулид у здоровых добровольцев временно уменьшает экскрецию натрия под действием фуросемида, и в меньшей степени – экскрецию калия, а также ослабляет мочегонное действие; сочетанное использование с нимесулидом приводит к уменьшению площади под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно на 20%, и снижению кумулятивной экскреции фуросемида, не вызывая изменений его почечного клиренса; при комбинации фуросемида и нимесулида требуется проявлять осторожность пациентам с нарушениями почечной/сердечной функции;
• гипотензивные препараты: ослабляется действие данных средств;
• антагонисты рецепторов ангиотензина-II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: при почечной недостаточности легкой/умеренной степени тяжести (КК 30–80 мл/мин) на фоне комбинации этих препаратов с НПВС и другими средствами, угнетающими систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение работы почек и появление острой почечной недостаточности, преимущественно, обратимой; проводить комбинированное лечение следует с особой осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста; после начала одновременного приема больным необходимо потреблять достаточное количество жидкости, а также обеспечить мониторинг функции почек;
• мифепристон: теоретически возможно ослабление эффекта мифепристона и аналогов простагландина в результате антипростагландинового действия НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту); согласно имеющимся ограниченным данным использование НПВС в день приема аналога простагландина не демонстрирует негативное влияния на действие последнего или мифепристона на сократимость матки и раскрытие ее шейки, и не снижает клинический эффект медикаментозного прерывания беременности;
• субстраты изофермента CYP2C9: повышается концентрация этих средств в плазме;
• препараты лития: уменьшается клиренс лития, что ведет к возрастанию его плазменного уровня и токсичности; необходим контроль содержания лития в плазме крови;
• метотрексат: возможен рост плазменной концентрации этого вещества и соответственно усиление его токсических эффектов в случае приема нимесулида менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после использования метотрексата;
• глибенкламид, дигоксин, теофиллин, циметидин, алюминия и магния гидроксиды: не отмечаются клинически значимые взаимодействия;
• циклоспорины: может повышаться их нефротоксичность из-за влияния ингибиторов синтеза простагландинов (включая нимесулид) на почечные простагландины.

Аналоги

Аналогами Нимесулида-МБФ являются Апонил , Найз , Найсулид , Амеолин, Немулекс , Нимесан , Пролид , Нимесил , Нимесулид , Нимулид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.